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长效多肽脂肪酸侧链

胰高血糖素样肽-1(Glucagon-like Peptide-1, GLP-1)是由人肠道排泄的一种肽类激素 ,它可刺激胰岛β细胞排泄胰岛素 ,加入体内血糖平衡调理 。GLP-1受体激动剂已被广泛应用于2型糖尿病和肥胖的治疗 。

利用脂肪酸侧链修饰技术 ,可实现GLP-1类似物的长效化 ,极大提高患者依从性 。脂肪酸能够以可逆的方法与血浆白卵白(human serum albumin ,HSA)结合 ,�;ざ嚯拿馐�DPP-IV 降解和肾过滤 ,从而延长药物半衰期 。

目前市场主流长效GLP-1受体激动剂 ,如利拉鲁肽(Liraglutide)、司美格鲁肽(Semaglutide) 和替尔泊肽(Tirzepatide),均接纳脂肪酸侧链修饰技术 。

 

Fig 1司美格鲁肽和替尔泊肽结构

Fig 1 The Structure of Semaglutide and Tirzepatide

龙8唯一官网科技可提供实验室及GMP级别的高票鹄氍肪酸侧链产品 ,其卓越的纯度和大规模的生产能力 ,确保了产品的一致性和可靠性 ,单批次产量可抵达10公斤 ,并可扩展至100公斤 ,满足您从早期药物研发到商业化生产全流程的需求 。

公司承继“以质料立异引领生物医药立异”的宗旨 ,注重技术研发 ,如您需要其它未列出的结构 ,接待您来电咨询 ,龙8唯一官网科技可提供侧链类产品的定制合成效劳 ,为您的研发项目提供全面支持 。

序号

品名

代号

结构式

纯度

+

tBuO-Ste-Glu(AEEA-AEEA-OH)-OtBu

≥98%

OH-Ste-Glu(AEEA-AEEA-OSu)-OH

≥90%

tBuO-Ste-Glu(AEEA-AEEA-OSu)-OtBu

≥95%

Fmoc-Lys(tBuO-Ste-Glu(AEEA-AEEA)-OtBu)-OH

≥98%

tBuO-ICO-Glu(AEEA-AEEA-OH)-OtBu

≥98%

OH-ICO-Glu(AEEA-AEEA-OSu)-OH

≥90%

tBuO-ICO-Glu(AEEA-AEEA-OSu)-OtBu

≥95%

Fmoc-Lys(tBuO-ICO-Glu(AEEA-AEEA)-OtBu)-OH

≥98%

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